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ハリコンドリン B

概要

房総以南の海岸で生育するクロイソカイメンHalichondria okadaiから単離した強力な抗腫瘍性物質。薬理活性部位を抽出したeribulin (halaven™)は、転移性乳がんの治療薬としてエーザイから米国において上市されたが、60段階にも及ぶ完全化学合成で供給される。

参考文献

Halichondrins-Antitumor Polyether Macrolides from a Marine Sponge.
Y. Hirata, D. Uemura, Pure Appl. Chem. 58, 701-707 (1986).

シンビオイミン

概要

海洋無脊椎動物ヒラムシに共生する渦鞭毛藻Symbiodinium sp.から単離したシンビオイミン。核磁気共鳴スペクトル、X線結晶構造解析により、その構造を明らかにした。骨粗しょう症の原因となる「破骨細胞」の分化抑制活性を有する。

参考文献

Symbioimine Exhibiting Inhibitory Effect of Osteoclast Differentiation, from the Symbiotic Marine Dinoflagellate Symbiodinium sp.
M. Kita, M. Kondo, T. Koyama, K. Yamada, T. Matsumoto, K. -H. Lee, J. -T. Woo, and D. Uemura, J. Am. Chem. Soc. 126, 4794-4795 (2004).

ナキテルピオシン

概要

沖縄産カイメンTerpios hoshinota 由来の、強力な細胞毒性物質ナキテルピオシン。このカイメンはサンゴに被覆し、侵食して成長する珍しい生態種であり、サンゴに対して何らかの毒性物質を用いているのではないかと考えられている。

参考文献

Nakiterpiosin, A Novel Cytotoxic C-nor-D-homosteroid from the Okinawan Sponge Terpios hoshinota.
T. Teruya, S. Nakagawa, T. Koyama, K. Suenaga, M. Kita, and D. Uemura, Tetrahedron Lett. 44, 5171-5173 (2003).

パリトキシン

概要

パリトキシンとは腔腸動物イワスナギンチャクに含まれる猛毒で、特殊なタンパク質を除けば現在知られている最強の毒物の一つである。その構造は、多糖、タ ンパク質のようないわゆる生体高分子を除けば正確な構造式で表せうる最も大きな分子でもある。最近、パリトキシンがNa+-K+ATPアーゼに対する特異 的作用を示すことが明らかになった。

参考文献

Y. Hirata, D. Uemura, and Y. Ohizumi, "Marine Toxins," ed. by A. T. Tu, Marcel Dekker, Inc. (1987).
R. E. Moore, Fortschr. Chem. Org. Naturs., 42, 81 (1984).
K. Ito, I. Toyoda, M. Higashiyama, D. Uemura, M. H. Sato, S. H. Yoshimura, T. Ishii and K. Takeyasu, FEBS Lett., 543, 108-112 (2003).

ビンナトキシン

概要

イワカワハゴロモガイ Pinna muricata より単離された神経毒 ピンナトキシン A。類縁化合物ピンナトキシンB,Cおよびマベガイ Pteria penguin 由来のプテリアトキシン類も、マウスに対する強力な急性毒性を示す。

参考文献

Pinnatoxin A: A Toxic Amphoteric Macrocycle from the Okinawan Bivalve Pinna muricata.
D. Uemura, T. Chou, T. Haino, A. Nagatsu, S. Fukuzawa, S-Z. Zheng, and H-S. Chen J. Am. Chem. Soc., 117, 1155-1156 (1995).
Pinnatoxins B and C, the Most Toxic Compounds in the Pinnatoxin Series from the Okinawan Bivalve Pinna muricata.
N. Takada, N. Umemura, K. Suenaga, T. Chou, A. Nagatsu, T. Haino, K. Yamada, and D. Uemura, Tetrahedron Lett., 42, 3491-3494 (2001).
Structural Determination of Pteriatoxins A, B and C, Extremely Potent Toxins from the Bivalve Pteria penguin.
N. Takada, N. Umemura, K. Suenaga, and D. Uemura, Tetrahedron Lett., 42, 3495-3497 (2001).

ブラリナトキシン

概要

食虫動物ブラリナトガリネズミBlarina brevicaudaの顎下腺抽出物より、タンパク毒ブラリナトキシンの単離に成功した。ブラリナトキシンは253個のアミノ酸からなる分子量約 32,400の糖タンパク質で、セリンプロテアーゼの一種カリクレインと高い相同性を示す。マウスに対する急性毒性、および血管平滑筋の弛緩により血圧を 低下させる作用を有する。

参考文献

Blarina Toxin, A Mammalian Lethal Venom from the Short-tailed Shrew Blarina brevicauda: Isolation and Characterization
M. Kita, Y. Nakamura, Y. Okumura, S. D. Ohdachi, Y. Oba, M. Yoshikuni, H. Kido, and D. Uemura, Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 101, 7542-7547 (2004).